隨著藥物研發和生產的深入，藥物輔料和藥物劑型一樣，對藥品質量和療效起著越來越重要的作用。

採用新輔料不僅可以改變藥物製劑外觀形態，還可以提高溶出度和生物利用度，並用於速釋 / 緩釋產品的製備

，其技術愈來愈受重視。對藥物製劑中輔料性質的研究和檢測由此也變得越來越重要。

本次分享一篇文獻，其中採用了

格列齊特固體分散體

作為研究物件，對 MCC、HPMC、PEG8000 / 4000 等輔料及它們與 API 不同混合方式對 API 溶出的影響進行了考察。

實驗混合方式

物理混合：直接將輔料和 API 簡單混勻

共研磨：將輔料和 API 研磨混勻

實驗測試輔料

MCC

HPMC

PEG8000 / 4000

實驗測試方法

採用

流池法

，把混合後的粉體分別填充到流池裡，與 1mm 的玻璃珠進行混勻後，考察這些輔料對於溶出的影響。

溶出度測試結果

– MCC

不同比例的HPMC輔料的溶出結果

對比 MCC 共研磨和物理混合方式的溶出結果，共研磨方式的釋放度低於物理混合方式

。這是由於在共研磨的過程中，MCC 跟 API 進行了緻密的結合，形成了一種塑性結構，對API釋放形成了阻礙；而在物理混合時 MCC 作為一種稀釋劑，它分散了 API ，同時 MCC 具有親水性，這有利於 API 的溶出。

– HPMC

不同比例的HPMC輔料的溶出結果

實驗結果顯示，

對於 HPMC 不同比例的共研磨狀態，API 溶出會隨著 HPMC 用量的增加而變慢

。這是因為 HPMC 本身遇水會形成凝膠層，阻礙了 API 的溶出。

– PEG8000/4000

PEG8000和PEG4000的溶出結果

實驗結果表明，

對比 PEG8000 共研磨和物理混合方式的溶出結果，API 的溶出無顯著差異

。對比 PEG8000 和 PEG4000 兩種不同輔料的溶出結果，

使用 PEG4000 與 API 混合，溶出會增加

。

實驗總結

使用

流池法

可以對

粉末混合的中間狀態

進行考察，這種考察

有利於實驗人員分析處方的關鍵影響因素，對處方的溶出進行更深入的研究

。

可以說流池法的

靈活性

，使得製劑開發過程中研發人員可以從原料 API、製劑中間體和最終制劑層層剖析，獲取最有利的資訊，從而

加快和輔助藥物研發的程序

。

參考資料：

Emara LH， Elsayed EW， El-Ashmawy AA， Abdou AR， Morsi NM。 The Flow-Through Cell as an in Vitro Dissolution Discriminative Tool for Evaluation of Gliclazide Solid Dispersions。 J App Pharm Sci， 2017； 7 （05）： 070-077。