2022年執業藥師考試將於11月5日、6日

舉行，為了幫助各位考生更好備考，下面帶來2022年執業藥師《藥學專業知識一》第二章藥物結構與作用高頻考點，希望對你們有幫助！

第二章 藥物的結構與作用

【考點一】生物藥劑學分類溶解度(水溶)和滲透性(脂溶)

【考點二】藥物的酸鹼性、解離度和pKa對藥物的影響

有機藥物多為弱酸或弱鹼，在體液中只能部分解離，以解離（離子型）或非解離（分子型）形式同時存在於體液中。

計算題：解離型和非解離型藥物濃度的比值。學會約算。

重要口訣：酸酸鹼鹼促吸收，酸鹼鹼酸促排洩

【考點三】藥物結構中的取代基對生物活性的影響

（1）烴基改變溶解度、解離度、分配係數，還可增加位阻，從而增加穩定性。火字旁，火上澆油，脂溶性增加。

（2）鹵素強吸電子基，脂溶性增加。

（3）羥基（-OH，脫胎於H2O）和巰基（-SH）水溶性強。

（4）醚（-O-）和硫醚（-S-）硫醚類可氧化成亞碸（S＝O）或碸（O＝S＝O），極性增加。風流黃有硫，可成亞碸或碸，磺。

（5）磺酸（-SO3H）、羧酸（-COOH）和酯（-COO-）酸可在鹼性條件下成鹽，增加水溶性和解離度。酯類前藥增加吸收，減少刺激。

（6）含氮原子類多呈鹼性，活性伯胺＞仲胺＞叔胺。季銨（金戈鐵馬）水溶性大，不易透過生物膜和血腦屏障，吸收不佳。

總結

使極性增加、水溶性增大的基團主要有羥基（-OH）、巰基（-SH）、磺酸（-SO3H）、羧酸（-COOH）、季銨（-N+）等，不易透過生物膜；

其他基團（鹵素、硫、烴、烷、碳鏈等）多使脂溶性增大。

牢記羥基脫胎於H2O，水溶性強，脂溶性差，不易透過血腦屏障，易排洩；

凡是羥基多的化合物，往往水溶性好，容易走腎走水，容易排出體外，毒性小，更安全。

【考點四】手性藥物對映異構體間活性的差異

奧美拉唑活性和強度均相同，但R代謝快，S代謝慢（艾司奧美拉唑）。

【考點五】藥物的毒副作用

1。經典抗精神病藥阻斷通路1（中腦-邊緣通路）和通路2（中腦-皮質通路）的多巴胺D2受體發揮藥效但，但同時也阻斷通路3（結節-漏斗通路，主管垂體前葉的內分泌功能）和通路4（黑質-紋狀體通路，屬於錐體外系，協調運動功能），分別導致內分泌方面的改變和錐體外系副作用。

2。選擇性COX-2抑制劑羅非昔布、伐地昔布抑制COX-2而不抑制COX-1，導致前列腺素PGI2產生受阻，而血栓素TXA2合成不受影響，破壞了TXA2和PGI2的平衡，引發血管栓塞事件。

3。非經典抗精神病藥氯氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、奧氮平、齊拉西酮等既能阻斷DA2受體，又能阻斷5-HT2受體，可透過兩個神經系統的相互作用降低錐體外系副作用。

4。血管緊張素轉換酶抑制劑抑制血管緊張素轉換酶，用於治療高血壓。但同時阻斷了緩激肽的分解，導致乾咳等不良反應。

5。大環內酯類抗生素類藥物，14元環內酯化合物在產生抗菌作用的同時也刺激了胃動素的活性，增加了胃腸道蠕動，並引起噁心、嘔吐等胃腸道副作用。但12元環和16元環內酯抗生素對胃動素的刺啟用性很弱，胃腸道副反應就較低。

6。對心臟快速延遲整流鉀離子通道（hERG）的影響一些抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥阻斷hERG通道引起Q-T間期延長甚至誘發尖端扭轉型室性心動過速（TdP）。如特非那定和阿司咪唑。藥物導致的獲得性長Q-T間期綜合徵（LQTS）已成為已上市藥品撤市的主要原因。ICH提出藥物安全性評價要包括對心臟復極和Q-T間期的影響，要求新藥上市前需進行hERG抑制作用的研究。

7。乙醇是CYP2E1的誘導劑。服用對乙醯氨基酚或含有對乙醯氨基酚成分藥品的患者，如同時大量飲酒就會誘導CYP2E1酶的活性，最終產生毒性。

8。藥物代謝產物的毒副作用雙氯芬酸、奈法唑酮、曲格列酮、佐美酸、舒多昔康（肝臟毒性）；普拉洛爾（特質性硬化性腹膜炎）；苯噁洛芬、芬氯酸和異丁芬酸（葡糖醛酸苷酯化代謝引發急性肝中毒和變態反應）；非爾氨酯（肝臟毒性和再生障礙性貧血）。

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